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長(zhǎng)效化結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)司美格魯肽（Semaglutide）是由諾和諾德（Novo Nordisk）研發(fā)的一種新型的胰高糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑（glucagon-like peptide-1 receptor agonist，GLP-1RA），臨床上用于治療2型糖尿病和肥胖等疾病。其結(jié)構(gòu)包括多肽主鏈和C18脂肪酸側(cè)鏈兩個(gè)部分。肽鏈結(jié)構(gòu)與人源GLP-1有97%的氨基酸同源性，僅將其2位丙氨酸（Ala, A）和28位賴(lài)氨酸（Lys, K）分別替換為α-氨基異丁酸（Aib）和精氨酸（Arg, R），有效掩蓋了DPP-4（二肽基肽酶-4）的水解位點(diǎn)，顯著增強(qiáng)了藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性。同時(shí)，在20位賴(lài)氨酸（Lys,
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藥物的半衰期決定了它在體內(nèi)的停留時(shí)間，藥物半衰期過(guò)短可以通過(guò)縮短給藥間隔和增加給藥劑量來(lái)補(bǔ)償，但存在成本和安全性以及依從性方面的限制。那些獲得了監(jiān)管批準(zhǔn)的多肽藥物與內(nèi)源性肽相比，藥物的血漿半衰期顯著提高，為我們提供了將肽的體內(nèi)穩(wěn)定性從幾分鐘提高到幾小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)間的成功案例。多肽類(lèi)藥物使用不同的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾策略，延緩血液或組織蛋白酶介導(dǎo)的降解和失活，從而增強(qiáng)多肽候選藥的成藥性。2022年4月，CDE發(fā)布《胰島素類(lèi)產(chǎn)品生物類(lèi)似藥藥學(xué)研究與評(píng)價(jià)技術(shù)指導(dǎo)原則》。雖然該指南明確的適用范圍為采用重組產(chǎn)品技術(shù)表達(dá)、制備的7種胰島素類(lèi)產(chǎn)品的生物類(lèi)似藥，實(shí)際上現(xiàn)代藥品研發(fā)與生產(chǎn)本質(zhì)應(yīng)基于科學(xué)性（數(shù)據(jù)）和風(fēng)險(xiǎn)管理
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CaCo-2細(xì)胞模型法評(píng)價(jià)SNAC對(duì)Semaglutide腸吸收影響的實(shí)驗(yàn)方案草案 1、CaCo-2 細(xì)胞模型簡(jiǎn)介CaCo-2細(xì)胞系人結(jié)腸腺癌細(xì)胞(the human colonadenocarcinoma cell line)是一種結(jié)構(gòu)和功能類(lèi)似于分化的小腸上皮細(xì)胞，具有微絨毛等結(jié)構(gòu)，并含有與小腸刷狀緣上皮相同的酶系統(tǒng)，也具有小腸上皮類(lèi)似的胞飲功能，可以用來(lái)進(jìn)行模擬體內(nèi)腸轉(zhuǎn)運(yùn)的實(shí)驗(yàn)。在細(xì)胞培養(yǎng)條件下，CaCo-2細(xì)胞生長(zhǎng)在多孔的可滲透聚碳酸酯膜上的細(xì)胞可融合并分化為類(lèi)腸上皮細(xì)胞，形成連續(xù)的單層。2、CaCo-2 細(xì)胞模型的運(yùn)用現(xiàn)代藥物研發(fā)成功與否，與藥物的代謝特性密切相關(guān)。人工合成和篩選的化
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服務(wù)
